Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1305

Beschreibung

Dalcetrapib ist ein Inhibitor von rhCETP mit einem IC50-Wert von 0,2 μM.

Produktübersicht

IC50: 6 μM für die CETP-Hemmung im menschlichen Plasma. Cholesterylester-Transferprotein (CETP) ist ein Plasma-Protein, das neutrale Lipide zwischen den Lipoproteinen überträgt. Seine wichtigste Funktion ist der Austausch von Cholesterylestern in High-Density-Lipoprotein (HDL) gegen Triglyceride in Very-Low-Density-Lipoprotein. Somit ist CETP ein potenziell atherogenes Protein, und seine Atherogenität wurde durch viele Studien unterstützt. Dalcetrapib ist ein neuartiger Hemmer von CETP. Klinische Studien: In einer Phase-II-Studie zeigte Dalcetrapib über 24 Monate keine Hinweise auf eine pathologische Wirkung in Bezug auf die Arterienwand. Darüber hinaus deutet diese Studie auf mögliche vorteilhafte vaskuläre Effekte von Dalcetrapib hin, einschließlich der Reduktion der gesamten Gefäßerweiterung über 24 Monate, aber die langfristige Sicherheit und die klinische Wirksamkeit von Dalcetrapib müssen noch analysiert werden.

CAS-Nr.

211513-37-0

Molekulargewicht

389,59

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

rhCETP

IC50

0,2 μM

Molekularformel

C23H35NO2S

Chemischer Name

S-[2-[[1-(2-Ethylbutyl)cyclohexanecarbonyl]amino]phenyl] 2-Methylpropanthioat

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Dalcetrapib erreichte eine 50%ige Hemmung der CETP-Aktivität im menschlichen Plasma bei einer Konzentration von 6 μM. Der Wirkmechanismus wurde als die Bildung einer Disulfidbindung zwischen der Thiolform von Dalcetrapib und dem Cystein-Rest an Position 13 (Cys13) von CETP angesehen.

In vivo

Dalcetrapib erreichte eine Hemmung der CETP-Aktivität von 95 % bei männlichen japanischen weißen Kaninchen bei einer oralen Dosis von 30 mg/kg. Es erhöhte den Plasma-HDL-Cholesterinspiegel um 27 % bzw. 54 %, wenn es bei oralen Dosen von 30 oder 100 mg/kg einmal täglich über 3 Tage an männliche japanische weiße Kaninchen verabreicht wurde.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage