Dapagliflozin

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Katalog-Nr.

CEI-1307

Beschreibung

Dapagliflozin ist ein potenter und selektiver Inhibitor von hSGLT2 mit einem EC50 von 1,1 nM und zeigt eine 1200-fache Selektivität gegenüber hSGLT1.

Produktübersicht

Die selektive Hemmung von SGLT2 wurde vorgeschlagen, um die Normalisierung der Plasmaspiegel von Glukose bei Patienten mit Diabetes zu unterstützen, indem der renale Glukose-Reabsorptionsprozess verhindert und die Glukoseausscheidung im Urin gefördert wird. Dapagliflozin ist ein potenter, selektiver renaler Natrium-abhängiger Glukosetransporter 2 (SGLT2) Hemmer.

CAS-Nr.

461432-26-8

Molekulargewicht

408,87

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

SGLT2

IC50

1,1 nM (EC50)

Molekularformel

C21H25ClO6

Chemischer Name

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-[(4-Ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-(Hydroxymethyl)oxan-3,4,5-triol

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Die EC50-Werte von 1,1 nM für hSGLT2 und 1,4 μM für hSGLT1, die für Dapagliflozin bestimmt wurden, entsprechen einer 1200-fachen Selektivität für SGLT2 im Vergleich zur 10-fachen Selektivität von Phlorizin. Die hemmenden Potenzen von Dapagliflozin gegen das Ratten-SGLT (rSGLT)2 und hSGLT2 waren vergleichbar, aber die Selektivität von Dapagliflozin für rSGLT2 gegenüber rSGLT1 verringerte sich auf das 200-Fache.

In vivo

In vivo induzierte Dapagliflozin akut die renale Glukoseausscheidung bei diabetischen und normalen Ratten, verbesserte die Glukosetoleranz bei normalen Ratten und reduzierte die Hyperglykämie bei Zucker-diabetischen fetten Ratten nach einmaligen oralen Dosen zwischen 0,1 und 1,0 mg/kg und Körpergewicht bei behandlungsnaiven Patienten mit Typ-2-Diabetes. Dapagliflozin wurde gut vertragen.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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