DAPT(GSI-IX)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0206

Beschreibung

DAPT kann die Gamma-Sekretase mit einem IC50 von 20 nM hemmen.

Alias

GSI-IX

CAS-Nr.

208255-80-5

Molekulargewicht

432.464

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

GSI-IX

Targets

gamma-Sekretase

Molekularformel

C23H26F2N2O4

Chemischer Name

(S)-tert-Butyl 2-((S)-2-(2-(3,5-Difluorphenyl)acetamido)propanamido)-2-phenylacetat

Löslichkeit

DMSO 87 mg/mL Wasser

In vitro

DAPT, (N-{N-[2-(3,5-Difluorphenyl)acetyl]-(S)-alany}-(S)-phenylglycin tert-butylester), ist ein Inhibitor von Gamma-Sekretase (IC50=20 nM), der an der Alzheimer-Krankheit beteiligt ist. DAPT kann auch cdk5 hemmen. Es ist interessant, dass DAPT die Aktivität von CDK5 abschwächte, aber DAPT kann das Niveau von CDK5 hochregulieren. DAPT kann die Interaktion von cdk5 und p35 stören. DAPT hat Neurogenin hochreguliert, das negativ durch Notch reguliert wird, und Hes1, ein downstream Ziel von Notch, herunterreguliert.

In vivo

Neuronen, die mit 10 µM DAPT behandelt wurden, zeigten eine verringerte cdk5-Aktivität, trotz einer Hochregulation des cdk5-Proteinniveaus, was mit einem Phänomen übereinstimmt, das bei den cdk5-transgenen Mäusen berichtet wurde. In U87MG-Xenograft-Mausmodellen erhöhte die DAPT-Behandlung die Tumorgefäßdichte, beeinträchtigte jedoch die Gefäßfunktion, wie durch schlechte Perfusion und verschärfte Hypoxie belegt.

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Projektbeschreibung:

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