Darapladib

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Katalog-Nr.

CEI-1308

Beschreibung

Darapladib (SB-480848) ist ein reversibler Inhibitor der lipoprotein-assoziierten Phospholipase A2 (Lp-PLA2) mit einer IC50 von 0,25 nM.

Produktübersicht

Plaqueruptur ist verantwortlich für die klinischen Ereignisse des ischämischen Todes, des Myokardinfarkts, der akuten Koronarsyndrome und der ischämischen Schlaganfälle. Lipoprotein-assoziierte Phospholipase A2 (Lp-PLA2) scheint eine wichtige Rolle bei der Entwicklung solcher Hochrisikoleisionen in den koronaren und carotiden Arterien zu spielen. Darapladib ist ein selektiver Inhibitor von Lp-PLA2. Klinische Studie: Darapladib führte zu einer anhaltenden Hemmung der Plasmaphospolipase A2-Aktivität bei Patienten, die eine intensive Atorvastatintherapie erhielten. Veränderungen von IL-6 und hs-CRP nach 12 Wochen mit Darapladib 160 mg deuteten auf eine mögliche Reduktion der Entzündungsbelastung hin.

CAS-Nr.

356057-34-6

Molekulargewicht

666,77

Reinheit

0.9969

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

SB-480848; SB480848; SB 480848

Targets

Lp-PLA2

IC50

0,25 nM

Molekularformel

C36H38F4N4O2S

Chemischer Name

N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[2-[(4-Fluorphenyl)methylsulfanyl]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluormethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Darapladib hemmte Lp-PLA2 potenziell mit einem IC50 von 270 pM. Ein Mangel an Selektivität gegenüber anderen sekretorischen PLA2s, von denen postuliert wurde, dass sie eine Rolle bei der Atherogenese spielen, wurde nachgewiesen. Der erreichte Prozentsatz der Hemmung, als 1 μM Darapladib gegen menschliche sekretorische PLA2s IIA, V und X bewertet wurde, betrug 0, 0 und 8,7 %.

In vivo

Die Hemmung von lp-PLA2 durch Darapladib führte zu einer Abschwächung der Entzündung in vivo und verringerte die Plaquebildung bei ApoE-defizienten Mäusen, was auf eine anti-atherogene Rolle während des Fortschreitens der Atherosklerose hindeutet.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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