DCC-2036 (Rebastinib)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0258

CAS-Nr.

1020172-07-9

Molekulargewicht

553,59

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

v-Abl, c-Kit, PDGFR

Molekularformel

C30H28FN7O3

Löslichkeit

Nein

In vitro

Der Hauptinhibitor "switch-control", DCC-2036, kann die Autophosphorylierung der ABL- und ABL(T315I)-Enzyme mit einer IC50 von 0,8 nM bzw. 4 nM stark hemmen. DCC-2036 hemmt Ba/F3-Zellen, die BCR-ABL und BCR-ABL(T315I) exprimieren, mit einer IC50 von 19 nM bzw. 63 nM. Die Ex-vivo-Exposition von CML-Zellen von Patienten mit BCR-ABL oder BCR-ABL(T315I) gegenüber DCC-2036 zeigt eine deutliche Hemmung der Kolonienbildung und reduziert die Phosphorylierung des direkten BCR-ABL-Ziels CrkL. DCC-2036 hemmt sowohl unphosphoryliertes als auch phosphoryliertes ABL1 stark, indem es eine inaktive Konformation vom Typ II induziert, und behält die Wirksamkeit gegen die Mehrheit der klinisch relevanten CML-Resistenzmutanten, einschließlich T315I.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage