DCC-2618

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Katalog-Nr.

CEI-1311

Beschreibung

DCC-2618 ist ein niedermolekularer Inhibitor der KIT-Kinasen mit IC50-Werten von 6 nM, 9 nM, 18 nM, 5 nM, 14 nM und 9 nM für wt c-KIT, KIT V654A, KIT T670I, KIT D816H, KIT D816V und KIT JMD ΔVV/D816V.

Produktübersicht

IC50: 6 nM, 9 nM, 18 nM, 5 nM, 14 nM und 9 nM für wt c-KIT, KIT V654A, KIT T670I, KIT D816H, KIT D816V und KIT JMD ΔVV/D816V, jeweils. DCC-2618 ist ein kleines Molekül-Inhibitor von KIT-Kinasen. Gastrointestinale Stromatumoren (GIST) werden durch gain-of-function-Mutationen der KIT (ca. 90%) oder PDGFR (ca. 10%) Rezeptor-Tyrosinkinasen angetrieben. DCC-2618 wurde entwickelt, um die imatinib- und sunitinib-sensitiven KIT-Juxtamembran-Dominanten-Mutanten sowie sekundär resistenten KIT-Kinase-Domänen-Mutanten effektiv zu hemmen. Klinische Studie: Eine Phase-I-Studie mit refraktären GIST-Patienten ist geplant.

CAS-Nr.

1225278-16-9

Molekulargewicht

489,47

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

DCC2618; DCC 2618

Targets

C-Kit/PDGFR

IC50

6 nM; 9 nM; 18 nM; 5 nM; 14 nM; 9 nM

Molekularformel

C26H21F2N5O3

Chemischer Name

1-N-[2,5-Difluor-4-[2-(1-Methylpyrazol-4-yl)pyridin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-phenylcyclopropan-1,1-dicarbonsäureamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

DCC-2618 ist ein Kinase-Schalterinhibitor, der resistente Mutanten von KIT und PDGFR in GIST kontrollieren kann. DCC-2618 wirkt, indem es eine inaktive Konformation (Form) hochresistenter und aggressiver sekundärer Mutationen der KIT-Kinase auferlegt.

In vivo

DCC-2618 hemmt KIT in GIST-Tumor-Xenografts nach einer Einzeldosis. Bei den Dosen von 50 und 25 mpk zeigte DCC-2618 vielversprechende Wirksamkeit auf pKIT (Y703) mit einer Hemmung von 39% bis 79% 2-12 Stunden nach der Verabreichung.

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