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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

Dinaciclib (SCH727965)

Katalog-Nr.
CEI-0300
Beschreibung
Als potenter CDK-Inhibitor kann SCH 727965 CDK2, CDK5, CDK1 und CDK9 mit einer IC50 von 1 nM, 1 nM, 3 nM und 4 nM hemmen.
CAS-Nr.
779353-01-4
Molekulargewicht
396,49
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius
Targets
CDK2
Molekularformel
C21H28N6O2
Löslichkeit
DSMO 79 mg/mL Wasser
In vitro
Als potenter CDK-Inhibitor kann SCH 727965 CDK2, CDK5, CDK1 und CDK9 mit IC50 von 1 nM, 1 nM, 3 nM und 4 nM hemmen. SCH 727965 ist ein potenter Inhibitor der DNA-Replikation, der die Thymidin-DNA-Inkorporation in A2780-Zellen mit einer IC50 von 4 nM blockiert. SCH 727965 hemmt die Phosphorylierung des Rb-Tumorsuppressorproteins und induziert die Ansammlung des p85 PARP-Caspase-Spaltprodukts.
In vivo
In A2780-Tumoren führte die i.p. Verabreichung von SCH 727965 in Dosen von 8, 16, 32 und 48 mg/kg täglich über 10 Tage zu einer Tumorinhibition von 70%, 70%, 89% und 96%. Die Einzeltherapie mit SCH727965 (40 mg/kg i.p. zweimal wöchentlich) über 4 Wochen reduzierte das subkutane Tumorwachstum signifikant in 10/10 (100%) der getesteten humanen Pankreaskrebs-Xenografts mit niedrigem Passage.

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