Disulfiram

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Katalog-Nr.

CEI-0377

Beschreibung

Disulfiram kann V-ATPase mit einem EC50 von 26 µM hemmen.

Alias

Antabuse, Antabus

CAS-Nr.

57852-57-0

Molekulargewicht

296,54

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

Antabuse, Antabus

Targets

V-ATPase

Molekularformel

C26H27NO9.HCl

Chemischer Name

(7S,9S)-9-Acetyl-7-((2R,4S,5S,6S)-4-Amino-5-hydroxy-6-methyl-tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-6,9,11-Trihydroxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione-Hydrochlorid

Löslichkeit

DMSO 107 mg/mL, Wasser 10 mg/mL, Ethanol

In vitro

Disulfiram ist ein Mittel, das zur Unterstützung der Behandlung von chronischem Alkoholismus eingesetzt wird, indem es eine akute Empfindlichkeit gegenüber Alkohol erzeugt. Disulfiram wird auch als Behandlung für Kokainabhängigkeit untersucht, da es den Abbau von Dopamin (einem Neurotransmitter, dessen Freisetzung durch Kokain stimuliert wird) verhindert; das überschüssige Dopamin führt zu erhöhter Angst, höherem Blutdruck, Unruhe und anderen unangenehmen Symptomen. Mehrere Studien haben berichtet, dass es auch eine anti-protozoale Aktivität hat. [1] Disulfiram kann V-ATPase mit einem EC50 von 26 µM hemmen. Disulfiram kann reversibel die Ca(2+)-ATPase des sarkoplasmatischen Retikulums der Skelettmuskulatur stimulieren. Disulfiram kann die ATPase-Aktivität bei einer Konzentration von 120 µM verdoppeln. Disulfiram kann die Dissociationsrate von Ca2+ von der phosphorylierten ATPase und die Dephosphorylierungsrate der phosphorylierten ATPase erhöhen, zeigt jedoch keinen Effekt auf die Ca2+-Affinität der ATPase. Disulfiram kann die Expression von MMP-2 und MMP-9 hemmen.

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