Droxinostat

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Katalog-Nr.

CEI-1317

Beschreibung

Droxinostat ist ein selektiver Inhibitor von HDAC mit IC50-Werten von 2,47 μM bzw. 1,46 μM für HDACs 6 und 8.

Produktübersicht

Droxinostat ist ein selektiver Inhibitor von HDAC3, HDAC6 und HDAC8 mit IC50-Werten von 16,9 ± 5,0 μM, 2,47 ± 1,09 μM und 1,46 ± 0,11 μM. HDACs (Histon-Deacetylasen) sind Enzyme, die für die Deacetylierung von Lysinresten der Kernhistone verantwortlich sind und eine entscheidende Rolle bei der Kontrolle der Chromatinumstrukturierung und der transkriptionalen Aktivierung spielen. Es wird auch berichtet, dass HDACs die Acetylierung und den Aktivierungsstatus mehrerer nicht-histonischer Proteine, einschließlich des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90), das ein essentielles molekulares Chaperon für die virulente Wirkung von Pilzen und die antifungale Resistenz ist, steuern. Mehrere HDACs wurden identifiziert, und HDAC1 bis HDAC10 zeigen eine Expression in malignen Zellen, was den HDAC-Inhibitor als Ziel für die Krebstherapie in Erinnerung ruft. Droxinostat ist ein selektiver HDAC-Inhibitor und unterscheidet sich von dem bekannten pan-HDACi TSA, das alle getesteten HDACs hemmt. Bei Tests mit der Prostatakrebszelllinie PPC-1 hemmte die Behandlung mit Droxinostat selektiv die Aktivität von HDAC3, HDAC6 und HDAC8 in einer Konzentration von 50 μM/L, was die Zellen gegenüber Todesliganden sensibilisierte. In androgenabhängigen CaP-Zellen hemmte die Verabreichung von Droxinostat selektiv die HDACs und regulierte die c-FLP-Expression herunter, was zu einer Apoptose der Zellen führte.

CAS-Nr.

99873-43-5

Molekulargewicht

243,69

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

HDAC

IC50

1,46 μM; 2,47 μM; 16,9 μM; >20 μM; >20 μM

Molekularformel

C11H14ClNO3

Chemischer Name

4-(4-Chlor-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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