Edoxaban-Tosylat-Monohydrat

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Katalog-Nr.

CEI-1320

Produktübersicht

Faktor Xa (FXa), eine Schlüsselserinprotease, ist ein vielversprechendes Zielenzym für die Prophylaxe und Behandlung thromboembolischer Erkrankungen. Edoxaban-Tosylat-Monohydrat ist ein neuartiger antithrombotischer Wirkstoff, der die FXa-Aktivität direkt hemmt. Klinische Studie: Eine frühere Studie bestimmte die Massenbilanz und Pharmakokinetik von Edoxaban beim Menschen nach oraler Verabreichung von 14C Edoxaban. Die Massenbilanzstudie von Edoxaban zeigte unverändertes Edoxaban als die am häufigsten vorkommende Komponente. Edoxaban wurde über mehrere Wege eliminiert, aber jeder trägt nur zu einem kleinen Teil zur Gesamtemission bei.

CAS-Nr.

1229194-11-9

Molekulargewicht

738,27

Reinheit

0.986

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

FXa

Molekularformel

C31H40ClN7O8S2

Chemischer Name

N-(5-Chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(Dimethylcarbamoyl)-2-[(5-Methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridin-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamid; 4-Methylbenzenesulfonsäure; Hydrat

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Edoxaban-Tosylat-Monohydrat (DU-176b) hemmte FXa mit Ki-Werten von 0,561 nM für freies FXa, 2,98 nM für Prothrombinase und zeigte eine >10.000-fache Selektivität für FXa. DU-176b verdoppelte die Prothrombinzeit und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit im menschlichen Plasma. DU-176b beeinträchtigte nicht die Thrombozytenaggregation durch ADP, Kollagen oder U46619.

In vivo

DU-176b hemmte dosisabhängig die Thrombusbildung in Thrombosemodellen bei Ratten und Kaninchen, obwohl die Blutungszeit bei Ratten bei einer antithrombotischen Dosis nicht signifikant verlängert war.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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