Elacridar-Hydrochlorid

CEI-1322

Elacridar ist ein Inhibitor des Brustkrebsresistenzproteins (BCRP) und der P-Glykoproteine (P-GP), der verwendet wurde, um die Verteilung von Medikamenten im Gehirn zu verbessern. Neueste Studien haben gezeigt, dass Elacridar wahrscheinlich das Substrat dieser Multidrug-Transporter (MDTs) sein könnte. Neueste Studien hatten gezeigt, dass Elacridar und Taxane, die oral co-administriert werden, die Plasmakonzentrationen von Docetaxel (vierfach) und Paclitaxel (10,7-fach) bei Mäusen erhöhen könnten. Die Co-Administration von Elacridar mit Taxanen und Ritonavir könnte zu einer weiteren Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Docetaxel (37,4-fach) und Paclitaxel (31,9-fach) führen. Darüber hinaus könnte die Co-Administration von Elacridar mit Taxanen und Ritonavir die Konzentration von Taxanen im Gehirn stark erhöhen, jedoch nicht die Gehirnpenetration der Taxane erhöhen. Elacridar, das oral mit Crizotinib co-administriert wird, hat gezeigt, dass es die Crizotinib-Konzentrationen im Plasma und im Gehirn sowie die Gehirn-zu-Plasma-Verhältnisse von Crizotinib erhöht, was darauf hindeutet, dass die Co-Administration von Crizotinib mit Elacridar die orale Verfügbarkeit von Crizotinib und die Lieferung von Crizotinib ins Gehirn erhöhen könnte. Abgesehen davon wurde der Uptake von Elacridar in nanomolaren Dosen im Mäusegehirn als durch Pgp- und Bcrp1-induzierten Efflux an der Blut-Hirn-Schranke begrenzt nachgewiesen. In vitro wurde Elacridar eine niedrige intrazelluläre Akkumulation bei nanomolaren Konzentrationen und eine hohe intrazelluläre Akkumulation bei mikromolaren Konzentrationen in Pgp- und Bcrp1-überexprimierenden Zelllinien angezeigt.

143851-98-3

600.1

0.98

Bei -20°C lagern

GF 120918A; GF120918A; GF-120918A

BCRP; P-GP

C34H34ClN3O5

N-[4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridin-4-carboxamid; Hydrochlorid

Löslich in DMSO > 10 mM

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.