EMD638683 S-Form

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Katalog-Nr.

CEI-1325

Produktübersicht

IC50-Wert: 3 μM EMD638683 ist ein SGK1-Inhibitor. Die serum- und glukokortikoid-induzierbare Kinase 1 (SGK1) wird durch Mineralokortikoide transkriptionell hochreguliert und durch Insulin aktiviert. EMD638683 könnte als Vorlage für Medikamente dienen, die Hypertonie bei Personen mit Typ-II-Diabetes und metabolischem Syndrom entgegenwirken. in vitro: EMD638683 wurde in vitro getestet, indem die SGK1-abhängige Phosphorylierung von NDRG1 (N-Myc downstream-reguliertes Gen 1) in menschlichen Zervixkarzinom-HeLa-Zellen bestimmt wurde. EMD638683 war ein SGK1-Inhibitor mit einem IC50 von 3 μM. in vivo: Innerhalb von 24 Stunden verringerte die in vivo-Behandlung mit EMD638683 signifikant den Blutdruck bei Fructose-/Salzlösung-behandelten Mäusen, jedoch nicht bei Kontrolltieren oder bei SGK1-Knockout-Mäusen. EMD638683 konnte den Blutdruck bei SGK1-Knockout-Mäusen nicht verändern. Nach einer chronischen (4 Wochen) Fructose/hoher Salzbehandlung verringerte eine zusätzliche Behandlung mit EMD638683 erneut den Blutdruck. EMD638683 hebt somit die Salzeempfindlichkeit des Blutdrucks bei Hyperinsulinismus auf, ohne den Blutdruck in Abwesenheit von Hyperinsulinismus erheblich zu beeinflussen. EMD638683 neigte dazu, die Flüssigkeitsaufnahme und die Ausscheidung von Na(+) im Urin zu erhöhen, erhöhte signifikant die Urinflussrate und verringerte signifikant das Körpergewicht.

CAS-Nr.

1184940-46-2

Molekulargewicht

364,34

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

EMD 638683 (S-Form); EMD-638683 (S-Form)

Targets

SGK1

Molekularformel

C18H18F2N2O4

Chemischer Name

N-[(2S)-2-(3,5-Difluorphenyl)-2-hydroxyacetyl]-2-ethyl-4-hydroxy-3-methylbenzohydrazid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

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