Empagliflozin (BI 10773)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1326

Beschreibung

Empagliflozin (BI 10773) ist ein selektiver, potenter und dosisabhängiger Inhibitor von SGLT-2 (Natrium-Glukose-Cotransporter-2) mit IC50-Werten von 3,1 nM, 8300 nM, 11000 nM, 1100 nM und 2000 nM für SGLT-2, 1, 4, 5 und 6, jeweils.

Produktübersicht

Empagliflozin ist ein selektiver Inhibitor von SGLT-2 mit einem IC50-Wert von 3,1 nM. Der Natrium-Glukose-Cotransporter-2 (SGLT-2) ist ein Mitglied der Familie der Natrium-Glukose-Cotransporter und spielt eine entscheidende Rolle bei der Glukoserückresorption in der Niere. Empagliflozin ist ein potenter SGLT-2-Inhibitor und weist eine hohe Selektivität gegenüber SGLT-1, 4, 5 und 6 auf im Vergleich zu anderen berichteten SGLT-2-Inhibitoren. Bei Tests mit einem Panel menschlicher Zelllinien, die SGLT-1, 2, 4, 5 und 6 überexprimieren, bindet die Behandlung mit Empagliflozin wettbewerblich an SGLT-2 über Glukose bei niedriger Dosis. In der menschlichen proximalen Tubuluszelllinie (PTC) HK2-Zellen hemmt die Behandlung mit Empagliflozin über 72 Stunden die Expression von SGLT-2, was wiederum die durch hohe Glukose induzierte TLR4-Expression, NF-κB-Bindung, IL-6-Sekretion, AP-1-Bindung und CIV-Expression umkehrt. Im Zucker-diabetischen fetten Rattenmodell zeigt die orale Verabreichung von Empagliflozin eine gute Effizienz mit moderater totaler Plasma-Clearance (CL) und Bioverfügbarkeit (BA), was darauf hindeutet, dass Empagliflozin einen innovativen therapeutischen Ansatz zur Behandlung von Diabetes in der Klinik darstellt. Bei der Behandlung des Zucker-diabetischen fetten Rattenmodells mit Empagliflozin führen sowohl Einzel- als auch Mehrfachdosen zu einer erhöhten Glukoseausscheidung im Urin und zu einer Reduktion der Blutzuckerspiegel.

CAS-Nr.

864070-44-0

Molekulargewicht

450,91

Reinheit

0.9933

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

SGLT-2

IC50

3.1 nM

Molekularformel

C23H27ClO7

Chemischer Name

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-[[4-[(3S)-Oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(Hydroxymethyl)oxan-3,4,5-triol

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage