Enzastaurin (LY317615)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0314

Beschreibung

Enzastaurin (LY317615) kann PKCalpha, PKCbeta, PKCgamma und PKCepsilon mit IC50 von 39 nM, 6 nM, 83 nM und 110 nM hemmen.

CAS-Nr.

170364-57-5

Molekulargewicht

515,61

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

PKCalpha, PKCbeta, PKCgamma, PKCepsilon

Molekularformel

C32H29N5O2

Chemischer Name

3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(Pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dion

Löslichkeit

DMSO 30 mg/mL Wasser

In vitro

LY317615 ist ein PKCbeta-Inhibitor. Enzastaurin (LY317615.HCl) kann die Angiogenese unterdrücken. Da die Aktivierung von PKCbeta nun auch mit der Proliferation von Tumorzellen, Apoptose und Tumorinvasivität in Verbindung gebracht wurde, hat Enzastaurin einen direkten Effekt auf menschliche Tumorzellen, indem es Apoptose induziert und die Proliferation kultivierter Tumorzellen unterdrückt. Die Behandlung mit Enzastaurin unterdrückt auch die Phosphorylierung von GSK3betaser9, ribosomalen Protein S6 (S240/244) und AKT (Thr308).

In vivo

LY317615 kann die Plasmaspiegel von VEGF bei Mäusen mit SW2 SCLC und Caki-1 Nierenzellkarzinom signifikant senken. Die Plasmaspiegel von VEGF blieben nach Beendigung der LY317615-Behandlung unterdrückt. Die Plasmaspiegel von VEGF bei Mäusen mit HCT116-Xenotransplantaten wurden durch die LY317615-Behandlung nicht verändert, und die Plasmaspiegel von bFGF und TGF-beta wurden bei keinem der Tiere durch LY317615 beeinflusst. Wie durch die CD31-immunhistochemische Färbung gezeigt, verringerte LY317615 die intratumorale Gefäßdichte um fast 40 % in allen drei Tumoren. Nur der Caki-1-Tumor reagierte auf die Einzeltherapie mit LY317615 mit einer messbaren Verzögerung des Tumorwachstums.

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