EPZ5676

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Katalog-Nr.

CEI-1328

Beschreibung

EPZ5676 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der DOT1L-Methyltransferase mit einem Ki-Wert von 80 pM.

Produktübersicht

EPZ5676 ist ein potenter Inhibitor der DOT1L-Histonmethyltransferase, gemäß der Röntgenkristallographischen Analyse, der die S-Adenosylmethionin (SAM) Bindungstasche von DOT1L besetzt und konformationale Veränderungen in DOT1L induziert, die zur Öffnung einer hydrophoben Tasche über dem Aminosäureanteil von SAM führen. EPZ5676 hemmt selektiv DOTIL mit einem Wert der 50%-Hemmungskonzentration IC50 von 0,8 nM, was eine 37000-fache Selektivität gegenüber anderen Methyltransferasen, einschließlich CARM1, EHMT1/2, EZH1/2, PRMT1/2/5/6/8, SETD7, SMYD2/3 und WHSC1/1L1, darstellt. EPZ5676 wurde in mehreren Studien zur Behandlung von MLL-rearrangierter Leukämie untersucht, bei denen die Ergebnisse gezeigt haben, dass EPZ5676 die H3K79-Methylierung und die Expression des MLL-Fusionszielgens hemmt und akute Leukämiezelllinien mit MLL-Translokation potenziell abtötet.

CAS-Nr.

1380288-87-8

Molekulargewicht

562,71

Reinheit

0.9841

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

DOT1L

IC50

80 pM (Ki)

Molekularformel

C30H42N8O3

Chemischer Name

(2R,3S,4S,5R)-2-(6-Aminopurin-9-yl)-5-[[[3-[2-(6-tert-butyl-1H-benzimidazol-2-yl)ethyl]cyclobutyl]-propan-2-ylamino]methyl]oxolane-3,4-diol

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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