Erlotinib

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Katalog-Nr.

CEI-1329

Produktübersicht

Erlotinib (auch bekannt als NSC 718781 oder CP 358,774) ist ein potenter und oral bioverfügbarer Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der selektiv und reversibel die EGFR-assoziierte intrazelluläre Autophosphorylierung der Tyrosinkinase hemmt. Erlotinib hemmt die gereinigte EGFR-Tyrosinkinase und die EGFR-Autophosphorylierung in intakten Zellen mit 50%-Hemmungskonzentrationen (IC50) von 2 nmol/L bzw. 20 nmol/L. Erlotinib konkurriert um die ATP-Bindungsstellen im intrazellulären Bereich des EGFR, was zur Hemmung des nachgeschalteten Signalwegs führt, der an Angiogenese, Zellvermehrung und Zellüberleben beteiligt ist. Erlotinib hemmt konzentrationsabhängig die EGFR-vermittelten Signaltransduktionssignale, zeigt ausgeprägte antitumorale Aktivität gegen Neoplasien mit EGFR-Expression und weist ein tolerierbares toxikologisches Profil auf. Referenz: Janine Smith. Erlotinib: zielgerichtete Therapie mit kleinen Molekülen zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs.

CAS-Nr.

183321-74-6

Molekulargewicht

393,44

Reinheit

0.9933

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

NSC 718781; OSI-744; R-1415; OSI744; OSI 744; R1415; R 1415

Targets

EGFR

Molekularformel

C22H23N3O4

Chemischer Name

N-(3-Ethinylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amin

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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