Evacetrapib (LY2484595)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1334

Beschreibung

Evacetrapib ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Cholesterylester-Transferproteins (CETP) mit einem IC50-Wert von 5,5 nM.

Produktübersicht

Evacetrapib ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Cholesterylester-Transferproteins (CETP) mit einem IC50-Wert von 5,5 nM. Als ein auf Benzazepin basierender Inhibitor von CETP wird Evacetrapib entwickelt, um das HDL-Cholesterin zur Behandlung von koronarer Herzkrankheit zu erhöhen. Evacetrapib ist sowohl in vitro als auch in vivo wirksam. Die IC50-Werte von Evacetrapib gegen CETP betragen 5,5 nM und 26 nM, jeweils im Pufferassay mit humanem rekombinantem CETP und im Plasmaassay mit humanem Plasma-CETP. Im Tiermodell der menschlichen CETP/ApoAI doppeltransgenen Mauslinie hemmt die orale Verabreichung von Evacetrapib bei 30 mg/kg signifikant die CETP-Aktivität und erhöht gleichzeitig den HDL-Spiegel. Darüber hinaus liegt der ED50-Wert von Evacetrapib unter 5 mg/kg. Im Vergleich zu früheren Inhibitoren von CETP hat Evacetrapib weniger Nebenwirkungen. Es wurde festgestellt, dass es den Blutdruck bei Zucker-diabetischen fetten Ratten nicht erhöht und die Synthese von Aldosteron oder Cortisol in H295R-Zellen nicht induziert.

CAS-Nr.

1186486-62-3

Molekulargewicht

638,65

Reinheit

0.9872

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

CETP

IC50

5,5 nM

Molekularformel

C31H36F6N6O2

Chemischer Name

4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluormethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexan-1-carbonsäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage