Ezetimib

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Katalog-Nr.

CEI-1335

Produktübersicht

Ezetimib ist ein potenter und neuartiger Inhibitor der Cholesterinabsorption. Cholesterin ist ein Lipidmolekül und wird benötigt, um die strukturelle Integrität und Fluidität von Membranen aufzubauen und aufrechtzuerhalten. Außerdem dient es als Vorläufer von Vitamin D, Gallensäuren und Steroidhormonen. In differenzierten Caco-2-Zellen, die mit einem Carotinoid (1 μM) inkubiert wurden, hemmte Ezetimib (10 mg/L) den Carotinoidtransport mit einer Hemmung von 50 % für ɑ-Carotin und β-Carotin. Außerdem hemmte es den Transport von β-Kryptoxanthin, Lycopin und Lutein:Zeaxanthin (1:1). Gleichzeitig hemmte Ezetimib den Cholesterintransport um 31 %. Ezetimib verringerte die Expression der Oberflächenrezeptoren SR-BI, ATP-bindendes Cassette-Transportprotein, Subfamilie A (ABCA1), Niemann-Pick-Typ-C1-ähnliches Protein 1 (NPC1L1) und Retinoid-Säure-Rezeptor (RAR)γ, sterolregulierende Element-bindende Proteine SREBP-1 und SREBP-2 sowie Leber-X-Rezeptor (LXR)β. In Apolipoprotein E-Knockout-Mäusen (apoE-/-) hemmte Ezetimib (3 mg/kg) die Cholesterinabsorption um 90 %. Ezetimib reduzierte das Plasmalipidcholesterin, erhöhte die HDL-Spiegel und hemmte das Fortschreiten der Atherosklerose. In Phase-III-Studien an Menschen reduzierte Ezetimib (10 mg) signifikant die Werte von LDL-Cholesterin, Gesamtcholesterin und Triglyceriden und erhöhte den HDL-Cholesterinspiegel.

CAS-Nr.

163222-33-1

Molekulargewicht

409.4

Reinheit

0.9974

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

Cholesterintransport

Molekularformel

C24H21F2NO3

Chemischer Name

(3R,4S)-1-(4-Fluorphenyl)-3-[(3S)-3-(4-Fluorphenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-on

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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