FK 3311

CEI-1338

FK 3311 ist ein selektiver Inhibitor der Cyclooxygenase (COX)-2.

FK 3311, ein zellpermeabler und oral verfügbarer Sulfonanilid, ist ein hochselektiver Inhibitor der Cyclooxygenase (COX)-2 mit einem IC 50-Wert von 1,6 μM. Cyclooxygenase-2 (COX-2) ist ein membranständiges Enzym, das die Elektronen von Cytochrom c an die katalytische Untereinheit 1 überträgt. Die Expression von COX-2 wird streng reguliert und durch verschiedene Mediatoren wie Zytokine, Wachstumsfaktoren und Endotoxine induziert. Es wurde gezeigt, dass FK3311 selektiv die konstitutive und induzierbare COX-2-Aktivität in menschlichen Thrombozyten und mononukleären Zellen hemmt. Die Verbindung wurde auch umfassend in verschiedenen Tiermodellen verwendet, um die Rolle von COX-2 zu untersuchen. Im Ischämie-Reperfusions-Rattenmodell kann die Verabreichung von FK 3311 über die Penisschlagader die Serumspiegel von Aspartat-Aminotransferase (AST), Laktatdehydrogenase (LDH), Alanin-Aminotransferase (ALT) und Thromboxan (Tx) B2 signifikant senken. Allerdings reduzierte die Behandlung mit FK 3311 nicht die 6-Keto-PG F1a-Spiegel in diesen Ratten. Darüber hinaus war der Blutfluss im Lebergewebe bei den mit FK3311 behandelten Ratten im Vergleich zur Kontrollgruppe bemerkenswert besser. Histologische Untersuchungen der Leber zeigten, dass die Behandlung mit FK3311 die Schädigung des Lebergewebes verringerte und die Lebertransplantatfunktion verbesserte. Im Hundelungen-Transplantationsmodell reduzierte die Behandlung mit FK3311 die Lungenschädigung, die Neutrophileninfiltration in die Lunge, die Akkumulation von Technetium-99m-Albumin und den Thromboxan B2-Spiegel. Die Lunge mit FK3311-Behandlung hatte einen besseren pulmonalen Gasaustausch und eine verbesserte Hämodynamik.

116686-15-8

341,33

0,98

Bei -20°C lagern

FK-3311; FK3311

COX-2

C15H13F2NO4S

N-[4-Acetyl-2-(2,4-Difluorphenoxy)phenyl]methansulfonamid

Löslich in DMSO > 10 mM

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.