FMK

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Katalog-Nr.

CEI-0923

Beschreibung

FMK ist ein potenter und selektiver Inhibitor der p90 ribosomalen Protein S6 Kinase RSK2 (wt) mit einer IC50 von 15 nM, >600- und 200-facher Selektivität für RSK2 im Vergleich zu den C436V- und T493M-Mutanten.

CAS-Nr.

821794-92-7

Molekulargewicht

342,37

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

RSK2

IC50

15 nM

Molekularformel

C18H19FN4O2

Chemischer Name

Ethanon, 1-[4-Amino-7-(3-hydroxypropyl)-5-(4-methylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]-2-fluor-

Löslichkeit

DMSO mg/mL; Wasser mg/mL; Ethanol mg/mL

In vitro

FMK hemmt die Aktivität von RSK2 mit einem IC50 von 15 nM. FMK unterdrückt die durch EGF induzierte Ser386-Phosphorylierung von endogenem RSK2 in serumstarved COS-7-Zellen mit einem EC50 von ~200 nM. Die Vorbehandlung von Myozyten mit FMK vor der Exposition gegenüber dem α1-Adrenozeptor-Agonisten Phenylephrin hemmte die RSK C-terminale Kinaseaktivität und damit die Aktivierung der RSK N-terminalen Kinase, ohne die MEK- oder ERK-Aktivierung zu beeinflussen. Die Vorbehandlung von Myozyten mit fmk hemmte auch die durch Phenylephrin induzierten Anstiege der NHE1-Phosphorylierung und die Rate des NHE1-vermittelten H+-Efflux unter Bedingungen der intrazellulären Azidose.

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