Galanthamin

CEI-1342

Galanthamin ist ein Inhibitor von AChE mit einem IC50-Wert von 0,35 μM.

Galantamin ist ein potenter Inhibitor der Acetylcholinesterase (AChE) mit einem IC50-Wert von 410 nM. Acetylcholinesterase ist eine Hydrolase. Sie gehört zur Familie der Carboxylesterasen. Sie hydrolysiert den Neurotransmitter Acetylcholin und hat eine sehr hohe katalytische Aktivität. AChE kommt in vielen Arten von leitendem Gewebe vor: Nerven- und Muskelgewebe, motorischen und sensorischen Fasern sowie zentralen und peripheren Geweben. AChE befindet sich an der postsynaptischen Membran. Sie stoppt die Signalübertragung, indem sie ACh hydrolysiert. ACh spielt eine wichtige Rolle bei der Neurotransmission. ACh wird in den synaptischen Spalt freigesetzt und bindet dann an die ACh-Rezeptoren, die sich an der postsynaptischen Membran befinden. Die Hemmung der Aktivität von AChE führt zu einer beeinträchtigten Neurotransmission, da ACh im synaptischen Spalt akkumuliert. AChE ist auch ein wichtiges Ziel für die Alzheimer-Krankheit. Galantamin verringerte signifikant den apoptotischen Effekt, der durch Thapsigargin bei 300 nM in SH-SY5Y-Zellen induziert wurde. Galantamin kann die Zellviabilität in LDH-Assays bei 10 nM in Neuroblastomzellen signifikant erhöhen. Galantamin bei 300 nM erhöht die Zellviabilität, die mit Aβ behandelt wurde. Galantamin erhöhte signifikant das Expressionsniveau von Bcl-2 um das 3,1-fache bei 300 nM in Chromaffinzellen. Galantamin kann das mRNA-Niveau von IGF2 bei 3 mg/kg im Hippocampus von Mäusen signifikant erhöhen. Galantamin verringert auch vorübergehend die BDNF-mRNA-Spiegel und erhöht die FGF2-mRNA-Spiegel. Galantamin erhöhte signifikant die Expression der IGF2-Proteinspiegel bei 3 mg/kg im Hippocampus von Mäusen.

357-70-0

287,35

0.9899

Bei -20°C lagern

AChE

0,35 μM

C17H21NO3

(4aS,6R,8aS)-3-Methoxy-11-methyl-5,6,9,10,11,12-Hexahydro-4aH-Benzo[2,3]Benzofuro[4,3-cd]Azepin-6-ol

Löslich in DMSO

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.