gamma-Secretase-Modulatoren

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Katalog-Nr.

CEI-1343

Produktübersicht

Oxadiazin ist ein potenter Modulator von γ-Sekretase mit einem Aβ 42 IC50-Wert von 11 nM und einem Aβ total/ Aβ 42-Wert von 1170. γ-Sekretase ist eines der intramembran-spaltenden Aspartylproteasen, die viele Typ-I-Membranproteine spaltet, von denen viele wichtige biologische Funktionen haben. γ-Sekretase ist verantwortlich für die Bildung von Aβ aus dem amyloiden Vorläuferprotein. γ-Sekretase wird als wichtiges Ziel für Medikamente gegen Alzheimer-Krankheit betrachtet. γ-Sekretase ist auch verantwortlich für die Verarbeitung von Notch, die mit Krebs wie Leukämie in Verbindung steht. Oxadiazin ist ein Analogon von BMS-869780, einem weiteren γ-Sekretase-Modulator. Es zeigte eine vierfache Trennung zwischen dem IC 50 von Aβ 42 und Aβ 40 in H4-APPsw-Zellen, die APP-Protein überexprimieren. Es erhöht auch die Aβ 37- und Aβ 38-Spiegel, während es die Aβ 42- und Aβ 40-Spiegel senkt. Es hat auch wenig Einfluss auf APP-CTFα und keinen Einfluss auf APP-CTFβ und die Notch-Verarbeitung. Es kann die Aβ 42- und Aβ 40-Spiegel im Gehirn und Plasma von Ratten signifikant senken.

CAS-Nr.

937812-80-1

Molekulargewicht

483,49

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Amyloid-β-Produktionshemmer; γ-Secretase-Modulatoren

Targets

Amyloid-β

Molekularformel

C26H24F3N3O3

Chemischer Name

(4R,7E,9aS)-7-[[3-Methoxy-4-(4-methylimidazol-1-yl)phenyl]methylidene]-4-(3,4,5-trifluorophenyl)-1,3,4,8,9,9a-Hexahydropyrido[2,1-c][1,4]oxazin-6-on

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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