GDC-0032

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0867

Beschreibung

GDC-0032 ist ein potenter, next-generation β-isoform-sparender PI3K-Inhibitor, der PI3Kα/δ/γ mit einer IC50 von 0,29 nM/0,12 nM/0,97 nM anvisiert, >10-fach selektiv gegenüber β.

Alias

RG7604

CAS-Nr.

1282512-48-4

Molekulargewicht

460,53

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

RG7604

Targets

PI3Kα, PI3K β, PI3K δ, PI3Kγ

IC50

0,29 nM; 9,1 nM; 0,12 nM; 0,97 nM

Molekularformel

C24H28N8O2

Chemischer Name

1H-Pyrazol-1-acetamid, 4-[5,6-Dihydro-2-[3-Methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-α,α-dimethyl-

Löslichkeit

DMSO mg/mL; Wasser mg/mL; Ethanol mg/mL

In vitro

GDC-0032 ist ein oral bioverfügbares, potentes und selektives Inhibitor der Class I PI3Kα, δ und γ Isoformen, mit 30-fach geringerer Hemmung der PI3K β Isoform im Vergleich zur PI3Kα Isoform. Präklinische Daten zeigen, dass GDC-0032 eine erhöhte Aktivität gegen PI3Kα Isoform (PIK3CA) mutierte und HER2-amplifizierte Krebszelllinien aufweist. GDC-0032 hemmt die Proliferation von MCF7-neo/HER2 Zellen mit einem IC50 von 2,5 nM.

In vivo

GDC-0032 Pharmakokinetik ist ungefähr dosisproportional und zeitunabhängig mit einer mittleren t1/2 von 40 Stunden. Die Kombination von GDC-0032 verstärkt die Aktivität von Fulvestrant, was zu Tumorrückgängen und einer Verzögerung des Tumorwachstums führt (91% Tumorwachstumshemmung (TGI)). Darüber hinaus verbessert die Kombination von GDC-0032 mit Tamoxifen die Wirksamkeit von Tamoxifen in vivo (102% TGI für GDC-0032).

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