GDC-0349

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Katalog-Nr.

CEI-0853

Beschreibung

GDC-0349 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von mTOR mit einem Ki von 3,8 nM, 790-facher hemmender Wirkung gegen PI3Kα und andere 266 Kinasen. Phase 1.

Alias

RG7603

CAS-Nr.

1207360-89-1

Molekulargewicht

452,55

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

RG7603

Targets

mTOR

IC50

3,8 nM (Ki)

Molekularformel

C24H32N6O3

Chemischer Name

Urea, N-ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-

Löslichkeit

DMSO 91 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 6 mg/mL

In vitro

GDC-0349 weist eine bemerkenswerte Selektivität gegenüber 266 Kinasen auf, einschließlich aller Isoformen von PI3K. GDC-0349 hemmt downstream Marker von mTOR, einschließlich phospho-4EBP1 und phospho-Akt(S473) in einer in vivo PK/PD-Studie an Mäusen, was mit einer Hemmung sowohl der mTORC1- als auch der mTORC2-Komplexe übereinstimmt.

In vivo

GDC-0349 zeigt eine Modulation des Signalwegs und eine dosisabhängige Wirksamkeit in Maus-Xenograft-Krebsmodellen. Bei oraler Verabreichung einmal täglich an athymischen Mäusen in einem MCF7-neo/Her2-Tumor-Xenograft-Modell (PI3K-Mutation) hemmt GDC-0349 das Tumorwachstum in dosisabhängiger Weise. Es ist auch in anderen Xenograft-Modellen wirksam, einschließlich PC3 (PTEN null) und 786-O (VHL-Mutant).

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