GDC-0879

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Katalog-Nr.

CEI-0156

Beschreibung

GDC-0879 kann raf mit einem IC50 von 63 nM hemmen.

CAS-Nr.

905281-76-7

Molekulargewicht

334,37

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

raf

Molekularformel

C19H18N4O2

Chemischer Name

(E)-5-(1-(2-Hydroxyethyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,3-Dihydroinden-1-on-Oxim

Löslichkeit

DSMO 67 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein ATP-wettbewerbsfähiger RAF-Kinase-Inhibitor zeigt GDC-0879 eine signifikante, gleichwertige Hemmung von wildtypischem BRAF, BRAF(V600E) und CRAF. GDC-0879 hemmt BRAF-mutante Malme3M-Zellen mit einem EC 50 von 0,75 µM. Tumorzellen mit onkogenen Mutationen in KRAS oder NRAS zeigten eine begrenzte Abhängigkeit von der BRAF-Aktivität und waren häufig resistent gegen die Behandlung mit GDC-0879 in vitro (EC 50 > 7,5 A mol/L für 28 von 32 Zelllinien). Zellen mit GDC-0879 EC 50-Werten

In vivo

Nach der Tumorbildung (200-250 mm) wurden die Tiere einmal täglich mit 100 mg/kg GDC-0879 durch orale Gabe behandelt, und das Tumorwachstum wurde durch Kaliper-Messung überwacht. Die tägliche Behandlung über 21 aufeinanderfolgende Tage führte zu signifikanten Tumorreaktionen in LOX-IMVI-, A375- und Colo205-Xenografts (93 %, 85 % und 53 % Tumorinhibition, jeweils). Eine schnelle Tumorrückbildung wurde bei der Mehrheit der LOX-IMVI-tumortragenden Mäuse beobachtet, und vollständige Reaktionen (Rückbildung des etablierten Tumors über das Niveau der Erkennung durch Palpation hinaus) oder partielle Reaktionen (Verkleinerung um mindestens 50 % im Vergleich zum Ausgangstumorvolumen) wurden bei 10 % bzw. 70 % der Tiere beobachtet.

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