GDC-0941-Dimethansulfonat

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Katalog-Nr.

CEI-1345

Beschreibung

GDC-0941-Dimethansulfonat ist ein oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor der Klasse I PI3K mit IC50-Werten von 15 nM, 185 nM, 7 nM und 224 nM für PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ und PI3Kγ, jeweils.

Produktübersicht

GDC-0941 ist ein neuartiger selektiver Inhibitor der Klasse I Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K). Die Aktivierung des PI3K/Akt-Signalwegs ist häufig mit der Tumorentstehung verbunden. Die Deregulierung dieses Signalwegs tritt häufig bei verschiedenen Krebsarten auf und kann zur Resistenz gegen viele Antikrebsmittel beitragen. Die Entwicklung neuartiger kleiner Moleküle, die den PI3K/Akt-Weg spezifisch blockieren, könnte das Tumorwachstum hemmen. GDC-0941 ist so konzipiert, dass es an die ATP-Bindungsstelle von PI3K bindet und die Bildung von Phosphatidylinositol-3, 4, 5-trisphosphat (PIP3), einem sekundären Messenger, der die PI3K-signalübertragenden Signale weiterleitet, verhindert. Es bindet auf ATP-wettbewerbliche Weise an PI3K. GDC-0941 ist ein potenter kleiner Molekülinhibitor der thieno [3, 2-d] pyrimidin-Klasse I PI3K. Es ist hochselektiv gegen die Isoformen p110(und p110( mit einem IC50 von 3 nM und mäßig selektiv gegen die Isoformen p110(und p110( mit IC50-Werten von 33 nM bzw. 75 nM. GDC-0941 hemmt die Zellproliferation in vitro und in vivo. Es verursacht eine Wachstumshemmung in einer Vielzahl von Krebszelllinien, einschließlich A2780, MDA-MB-361, PC3 und U87MG. Es hemmt auch das Wachstum von trastuzumab-sensitiven und -resistenten HER2-amplifizierten Krebszellen, die p110(Mutationen oder PTEN-Verlust aufweisen. GDC-0941 reduziert auch das Tumorvolumen in verschiedenen Xenograft-Modellen. GDC-0941 kann oral eingenommen werden.

CAS-Nr.

957054-33-0

Molekulargewicht

705,85

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

GDC-0941 (2 MeSO3H-Salz); GDC0941-Dimethansulfonat; GDC-0941; GDC0941; GDC 0941

Targets

PI3Kα; PI3Kβ; PI3Kδ; PI3Kγ

IC50

15 nM; 185 nM; 7 nM; 224 nM

Molekularformel

C25H35N7O9S4

Chemischer Name

4-[2-(1H-Indazol-4-yl)-6-[(4-Methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]morpholin; Methansulfonsäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO

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