GDC-0941

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Katalog-Nr.

CEI-0125

Beschreibung

GDC-0941 kann p110-alpha mit einem IC50 von weniger als 10 nM hemmen.

CAS-Nr.

957054-30-7

Molekulargewicht

513,64

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

p110-alpha

Molekularformel

C23H27N7O3S2

Chemischer Name

2-(1H-Indazol-4-yl)-6-((4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-Morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin

Löslichkeit

DMSO 44 mg/mL Wasser

In vitro

GDC-0941, ein selektiver PI3K-Inhibitor der Klasse I, kann p110-alpha mit einem IC50 von weniger als 10 nM hemmen. GDC-0941 zeigte eine hohe Wirksamkeit der antitumoralen Aktivität in zwei gefitinib-resistenten nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) Zelllinien, A549 und H460, da H460-Zellen mit aktivierenden Mutationen von PIK3CA relativ empfindlicher auf GDC-0941 reagierten als A549-Zellen mit wildtypischem PIK3CA.

In vivo

In GIST-Xenograft-Modellen führt GDC-0941 zur Stabilisierung des Tumorwachstums, indem die Tumorzellproliferation gehemmt wird, induziert jedoch keine Apoptose. Die Kombination von DOX mit dem spezifischen PI3K-Inhibitor GDC-0941 kann zur Aktivierung von Caspase 3 in Xenografts von Sarkomazellen führen.

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