GDC-mTOR-Inhibitor

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Katalog-Nr.

CEI-1346

Produktübersicht

GDC-mTOR-Inhibitor ist ein potenter und selektiver ATP-wettbewerbsfähiger Inhibitor von mTOR. Sein Derivat, GDC-0349, zeigt eine Modulation des Weges und eine dosisabhängige Wirksamkeit in Maus-Xenograft-Krebsmodellen. Zusammenfassung: Selektive Inhibitoren der Säugetierzielstruktur des Rapamycin (mTOR) Kinase, basierend auf gesättigten Heterocyclen, die an einen Pyrimidin-Kern gefügt sind, wurden entworfen und synthetisiert. Jede Serie produzierte Verbindungen mit Ki <10 nM für die mTOR-Kinase und >500-fache Selektivität gegenüber eng verwandten PI3-Kinasen. Diese Potenz übersetzte sich in eine starke Hemmung des Weges, gemessen an der Phosphorylierung von mTOR-Substratproteinen und der antiproliferativen Aktivität in Zelllinien mit einem konstitutiv aktiven PI3K-Weg. Zwei Verbindungen, die geeignete Maus-PK aufwiesen, wurden in in vivo Tumormodellen profiliert und zeigten, dass sie die mTORC1- und mTORC2-Signalgebung über 12 Stunden bei oraler Dosierung unterdrücken. Beide Verbindungen zeigten zudem, dass sie das Tumorwachstum in vivo in einem PC3-Prostatakrebsmodell über eine 14-tägige Studie unterdrücken.

CAS-Nr.

1207358-59-5

Molekulargewicht

474,56

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

MTOR

IC50

1,5 nM (Ki)

Molekularformel

C25H30N8O2

Chemischer Name

1-Ethyl-3-[4-[4-[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]-7-pyrimidin-2-yl-6,8-dihydro-5H-pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]harnstoff

Löslichkeit

Löslich in DMSO

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