Gefitinib (Iressa)

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Katalog-Nr.

CEI-0052

Beschreibung

Gefitinib (Iressa) kann EGFR mit einer IC50 von 33 nM hemmen.

Alias

ZD-1839

CAS-Nr.

184475-35-2

Molekulargewicht

446,9

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

ZD-1839

Targets

EGFR

Molekularformel

C22H24ClFN4O3

Chemischer Name

N-(3-Chloro-4-fluorphenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amin

Löslichkeit

DMSO 89 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein Quinazolin-Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv für den EGFR ist, kann Gefitinib (ZD1839) den EGFR mit einer IC50 von 33 nM hemmen, indem es an die Adenosintriphosphat (ATP)-Bindungsstelle des EGFR bindet. Für HER2 zeigt Gefitinib (ZD1839) keine starke Hemmung. Tatsächlich hemmt Gefitinib (ZD1839) HER2 mit einer IC50 von mehr als 1000 nM. Obwohl es eine schwache Hemmung von HER2 zeigt, hemmt Gefitinib (ZD1839) dennoch die HER2-Phosphorylierung und das Wachstum in HER2-überexprimierenden Brusttumorzellen, die EGFR coexprimieren. Da EGFR das upstream-Ziel des Ras-Signalwegs ist, kann die Blockade des EGFR mit Gefitinib (ZD1839) die Proliferation von Tumorzellen hemmen. In einer Reihe von menschlichen Brustkrebs- und anderen epithelialen Tumorzelllinien waren HER2-überexprimierende Tumoren besonders empfindlich gegenüber ZD1839. Die Wachstumshemmung dieser Tumorzelllinien war mit der Dephosphorylierung von EGFR, HER2 und HER3 verbunden, begleitet von dem Verlust der Assoziation von HER3 mit Phosphatidylinositol-3-Kinase und der Herunterregulierung der Akt-Aktivität.

In vivo

Die Behandlung von Zelllinien (einschließlich SKBR-3, MDA-361 und BT-474 Zellen) mit 1000nM ZD1839 führte zu einem erheblichen Verlust der HER2-Tyrosinphosphorylierung, ohne dass sich die HER2-Spiegel änderten. Im Vergleich zu Herceptin, einem monoklonalen Antikörper gegen HER2, zeigt Gefitinib (ZD1839) eine stärkere Hemmung.

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Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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