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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

Glyoxalase I-Inhibitor

Katalog-Nr.
CEI-1350
Beschreibung
Glyoxalase-I-Inhibitor ist ein potenter Inhibitor von Glyoxalase I.
Produktübersicht
S-(N-Aryl-N-hydroxycarbamoyl)glutathion-Derivate wurden als mögliche Antikrebsmittel vorgeschlagen, aufgrund ihrer Fähigkeit, das methylglyoxal-entgiftende Enzym Glyoxalase I stark zu hemmen. Glyoxalase I-Inhibitor ist ein potenter Inhibitor von Glyoxalase I.
CAS-Nr.
221174-33-0
Molekulargewicht
613,91
Reinheit
0.98
Lagerung
Bei -20°C lagern
Targets
Glyoxalase I
Molekularformel
C21H30BrClN4O8S
Chemischer Name
ethyl (2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-[(4-bromophenyl)-hydroxycarbamoyl]sulfanyl-1-[(2-ethoxy-2-oxoethyl)amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoat-Hydrochlorid
Löslichkeit
Löslich in DMSO
Versandbedingungen
Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.
In vitro
Als tumorselektiver Antikrebsagent wurde der Glyoxalase I-Inhibitor [3(Et)2] gegen B16-melanotisches Melanom, L1210-murine Leukämie und nicht proliferierende murine Milzlymphozyten in Kultur bewertet. Die Diethylester-Prodrugs des Glyoxalase I-Inhibitors [3(Et)2] zeigten ebenfalls eine signifikante tumorselektive Toxizität gegenüber L1210-Zellen im Vergleich zu normalen murinen Milzlymphozyten in vitro.
In vivo
Kleinmaßstäbliche Wirksamkeitsstudien zeigten, dass 3b(Et)2 das Tumorwachstum bei plasmaesterase-defizienten Mäusen mit murinem B16-Melanom und bei esterasedefizienten athymischen Nacktmäusen mit androgenunabhängigen menschlichen Prostatatumoren PC-3 oder menschlichen Kolon HT-29-Tumoren effektiv hemmen konnte.

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