GNF 2

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Katalog-Nr.

CEI-1351

Beschreibung

GNF-2 ist ein hochselektiver nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Bcr-Abl.

Produktübersicht

GNF-2 ist ein hochselektiver nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Bcr-Abl mit einem IC50-Wert von 100 bis 300 nM in verschiedenen Zelllinien. Das BCR-ABL-Gen entsteht durch die Fusion der Gene BCR und ABL1. BCR-ABL erhöht die Produktion von Tyrosinkinase und spielt eine wesentliche Rolle in der Pathogenese der chronischen myeloischen Leukämie (CML). Im Gegensatz zu Imatinib, das die ATP-Bindungsstelle der BCR-ABL-Kinaseaktivität kompetitiv hemmt, hemmt GNF-2 allosterisch (durch Bindung an die Myristat-Bindungsstelle von ABL) die Proliferation von BCR-ABL-positiven Zellen und induziert die Apoptose der Zellen. In Ba/F3.p210 Bcr-abl-exprimierenden Zellen konnte eine 48-stündige Behandlung mit GNF-2 die Proliferation der Zellen mit einem IC50-Wert von 138 nM hemmen. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass GNF-2 das Zellwachstum von E255V- und Y253H-mutierten Ba/F3-Zellen mit einem IC50-Wert von 268 bzw. 194 nM hemmt. GNF-2 verursachte auch eine Wachstumshemmung von K562 und SUP-B15 mit einem IC50-Wert von 273 nM bzw. 268 nM. Bei der Injektion von BCR-ABL-exprimierenden Ba/F3-p210-Zellen wurde eine Reduktion der Lymphozyten im peripheren Blut um 4 % induziert.

CAS-Nr.

778270-11-4

Molekulargewicht

374,32

Reinheit

0.9958

Lagerung

Bei +4°C lagern

Targets

Bcr-Abl

IC50

268 nM (SUP-B15 Zelllinie) 273 nM (K562 Zelllinie)

Molekularformel

C18H13F3N4O2

Chemischer Name

3-[6-[4-(Trifluoromethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]benzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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