GSK 525768A

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Katalog-Nr.

CEI-1353

Produktübersicht

GSK 525768A ist der inaktive Stereoisomer von I-BET-762, einem selektiven Inhibitor der BET-Familie mit einem IC50-Wert von 35 nM. BET (Bromodomäne und extra-terminaler Bereich) hat 4 Mitglieder: BRD2, BDR3, BRD4 und BRDT und spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Transkription. Es wurde gezeigt, dass BET am Prozess der Unterdrückung der Produktion proinflammatorischer Zytokine durch Makrophagen beteiligt ist und starke anti-proliferative Effekte auf Tumorzellen hat. I-BET-762 ist ein potenter BET-Inhibitor und unterdrückt die Produktion proinflammatorischer Zytokine, die von Makrophagen abgeleitet sind. Bei Tests mit naïven CD4+ T-Zellen führte die Behandlung mit I-BET-762 über einen kurzen Zeitraum von 2 Tagen zu einer Hochregulation der Produktion anti-inflammatorischer Zytokine (IL-10, Lag 3 und Egr2) und einer konstanten Herunterregulation der Produktion proinflammatorischer Zytokine (GM-CSF und IL-17). Bei Tests mit LPS-behandelten C57BL/6-Mäusen unterdrückte die Verabreichung von I-BET-762 (5 mg pro kg, i. p.) signifikant die LPS-induzierte akute Entzündung im Vergleich zur Kontrollgruppe, die mit GSK 525768A behandelt wurde. Im adoptiven Transfer des EAE-Mausmodells mit dem 2D2-T-Zellrezeptor, der IL-17 produziert, unterdrückten vorbehandelte T-Zellen mit I-BET-762 die T-Zell-vermittelte Entzündung und verringerten die Rekrutierung von Makrophagen im Vergleich zur Behandlung mit GSK 525768A.

CAS-Nr.

1260530-25-3

Molekulargewicht

423,9

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

GSK525768A; GSK-525768A

Targets

WETTEN

Molekularformel

C22H22ClN5O2

Chemischer Name

2-[(4R)-6-(4-chlorphenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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