GSK1070916

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Katalog-Nr.

CEI-1354

Beschreibung

GSK1070916 ist ein reversibler und ATP-wettbewerbsfähiger Inhibitor von Aurora B und C mit einer IC50 von 3,5 nM bzw. 6,5 nM.

Produktübersicht

GSK1070916 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Aurora B/C Kinase mit Ki-Werten von 0,38 nM bzw. 1,5 nM. GSK1070916 ist ein reversibler ATP-kompetitiver Inhibitor von Aurora B und Aurora C mit Ki-Werten von 0,38 nM bzw. 1,5 nM. Der SPA-Test zeigt, dass GSK1070916 eine gute Selektivität gegenüber Aurora A aufweist. Es hemmt Aurora B mit einem IC50-Wert von 5 nM, aber 1259 nM für Aurora A. Es wird auch berichtet, dass die Behandlung mit GSK1070916 die Zellproliferation in A549 menschlichen Lungenkrebszellen mit einem EC50-Wert von 7 nM unterdrückt. Darüber hinaus zeigen sowohl in vitro als auch in vivo Tests, dass GSK1070916 die Phosphorylierung von Histon H3, einem Substrat von Aurora B, hemmen kann. GSK1070916 kann auch das Tumorwachstum bei Mäusen mit HL-60 Tumor-Xenotransplantaten unterdrücken.

CAS-Nr.

942918-07-2

Molekulargewicht

507,63

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

Aurora B; Aurora C

IC50

3,5 nM; 6,5 nM

Molekularformel

C30H33N7O

Chemischer Name

3-[4-[4-[2-[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-1-ethylpyrazol-3-yl]phenyl]-1,1-dimethylharnstoff

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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