GSK1120212(Trametinib)

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Katalog-Nr.

CEI-0161

Beschreibung

GSK1120212 kann MEK1 und MEK2 mit einer IC50 von 0,92 nM bzw. 1,8 nM hemmen.

Alias

JTP-74057

CAS-Nr.

871700-17-3

Molekulargewicht

615.3947932

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

JTP-74057

Targets

MEK1, MEK2

Molekularformel

C26H23FIN5O4

Chemischer Name

N-(3-(3-Cyclopropyl-5-(2-Fluoro-4-jodphenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)phenyl)acetamid

Löslichkeit

DMSO 5 mg/mL Wasser

In vitro

GSK1120212 hemmt die MEK1/2-Kinaseaktivität und verhindert die Raf-abhängige MEK-Phosphorylierung (S217 für MEK1), was zu einer verlängerten Hemmung von p-ERK1/2 führt. GSK1120212 reduzierte auch das Tumor-Ki67, erhöhte p27(Kip1/CDKN1B) und führte in mehreren Tumormodellen zu einer Hemmung des Tumorwachstums. Die Behandlung mit GSK1120212 würde in den meisten der kolorektalen Krebszelllinien zu einer Wachstumshemmung führen, die mit einer Hochregulation von p15INK4b und/oder p27KIP1 einhergeht.

In vivo

Die Fähigkeit von GSK1120212, die Phosphorylierung von ERK1/2 (p-ERK) in vivo zu hemmen, wurde im A-375P(F11) (Melanom mit BRAFV600E-Mutation) Xenograft-Modell bewertet. GSK1120212 (3 mg/kg), die 14-tägige MTD bei Nacktmäusen, wurde täglich durch orale Gabe verabreicht.

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