GSK126

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Katalog-Nr.

CEI-0474

Beschreibung

Ein potenter, hochselektiver, S-Adenosylmethionin (SAM)-kompetitiver, niedermolekularer Inhibitor der EZH2-Methyltransferase-Aktivität. GSK126 ist hochselektiv gegenüber anderen Methyltransferasen und mehreren anderen Protein-Klassen, sogar 150-fach selektiver für die nächstgelegene EZH1 (Kiapp = 89 nM) und mehr als 1.000-fach selektiver für 20 andere menschliche Methyltransferasen, einschließlich sowohl SET-Domänen-haltiger als auch nicht-SET-Domänen-haltiger Methyltransferasen. Es verringert die globalen H3K27me3-Spiegel und reaktiviert stillgelegte Zielgene des polycomb-repressiven Komplexes 2 (PRC2).

Aussehen

Off-white feststoff

Produktübersicht

Ein potenter EZH2-Inhibitor

CAS-Nr.

1346574-57-9

Molekulargewicht

490,65

Reinheit

>95% durch HPLC

Lagerung

-20 Grad Celsius

Targets

EZH2

Molekularformel

C 31 H 38 N 6 O 2

Chemischer Name

(S)-1-(sec-Butyl)-N-((4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-3-Methyl-6-(6-(Piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-Indol-4-Carboxamid

Löslichkeit

DMSO (10 mg/ml) oder Ethanol (10 mg/ml)

Versandbedingungen

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Projektbeschreibung:

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