GSK1838705A

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Katalog-Nr.

CEI-0038

Beschreibung

Als kleines Molekül-Kinase-Inhibitor kann GSK1838705A IGF-IR, den Insulinrezeptor und ALK mit einer IC50 von 2 nM, 1,6 nM und 0,5 nM hemmen.

CAS-Nr.

1116235-97-2

Molekulargewicht

532,57

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

IGF-IR, IR (Insulinrezeptor), ALK

Molekularformel

C27H29FN8O3

Chemischer Name

2-(2-(1-(2-(Dimethylamino)acetyl)-5-Methoxyindolin-6-ylamino)-7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-6-Fluoro-N-methylbenzamid

Löslichkeit

DSMO 107 mg/mL Wasser

In vitro

Als kleinmolekularer Kinaseinhibitor kann GSK1838705A IGF-IR und den Insulinrezeptor mit einer IC50 von 2 nM bzw. 1,6 nM hemmen. GSK1838705A hemmt auch ALK (anaplastische Lymphomkinase), die das abnormale Wachstum von anaplastischen großzelligen Lymphomen, einigen Neuroblastomen und einer Untergruppe von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs antreibt, mit einer IC50 von 0,5 nM.

In vivo

GSK1838705A blockiert die in vitro Proliferation von Zelllinien, die aus soliden und hämatologischen Malignomen stammen, einschließlich multiplem Myelom und Ewing-Sarkom, und verlangsamt das Wachstum von menschlichen Tumor-Xenografts in vivo. Durch die Hemmung von ALK kann GSK1838705A eine vollständige Regression von ALK-abhängigen Tumoren verursachen.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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