GSK2126458

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Katalog-Nr.

CEI-0134

Beschreibung

GSK2126458 kann p110alpha, p110beta, p110gamma, p110delta, mTORC1 und mTORC2 mit einer IC50 von 0,019 nM, 0,13 nM, 0,024 nM, 0,06 nM, 0,18 nM und 0,3 nM hemmen.

CAS-Nr.

1086062-66-9

Molekulargewicht

505.5

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

p110alpha, p110beta, p110gamma, p110delta, mTORC1/mTORC2

Molekularformel

C25H17F2N5O3S

Chemischer Name

2,4-Difluor-N-(2-Methoxy-5-(4-(Pyridazin-4-yl)quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzenesulfonamid

Löslichkeit

DMSO 101 mg/mL Wasser

In vitro

GSK2126458 ist ein oral verfügbarer selektiver Inhibitor der Klasse I Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K) Enzyme und MTOR1/2 Komplexe. GSK2126458 kann PI3K-alpha (p85alpha/p110alpha) mit einem IC50 von 0,04 nM hemmen. GSK2126458 hat Ki-Werte im Pikomolarbereich für jede der Klasse I PI3K Isoformen und MTOR1/2 Komplexe. GSK2126458 hat potente in vitro und in vivo wachstumshemmende Effekte auf Krebszellen. Im Vergleich zu anderen klinischen PI3K-Inhibitoren ist GSK2126458 etwa 100-mal potenter als BEZ235 (6 nM). GSK2126458 ist auch ein niedriger Pikomolar-Inhibitor der häufigen aktivierenden Mutanten von p110 R (E542K, E545K und H1047R) mit Ki von 0,008 nM, 0,008 nM und 0,009 nM in menschlichem Krebs. In mechanistischen zellulären Assays verursachte GSK2126458 eine signifikante Reduktion der pAKT-S473-Spiegel mit bemerkenswerter Potenz. Konsistent mit seiner Aktivität gegen sowohl PI3K R als auch mTOR hemmt GSK2126458 auch die Phosphorylierung von AKT-T308 und p70S6K bei niedrigen Nanomolar-Konzentrationen. GSK2126458 induziert einen G1-Zellzyklus-Stillstand und hemmt die Zellproliferation in einem großen Panel von Zelllinien, einschließlich T47D und BT474 Brustkrebszelllinien.

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Projektbeschreibung:

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