GSK2636771

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Katalog-Nr.

CEI-0872

Beschreibung

GSK2636771 ist ein potenter, oral bioverfügbarer, PI3Kβ-selektiver Inhibitor, der empfindlich auf PTEN-null Zelllinien reagiert. Phase 1/2a.

CAS-Nr.

1372540-25-4

Molekulargewicht

433,42

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

PI3Kβ

Molekularformel

C22H22F3N3O3

Chemischer Name

1H-Benzimidazol-4-carbonsäure, 2-Methyl-1-[[2-Methyl-3-(trifluormethyl)phenyl]methyl]-6-(4-Morpholinyl)-

Löslichkeit

DMSO 87 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 19 mg/mL

In vitro

GSK-2636771 zeigt selektiv hemmende Aktivität in PTEN-null Zelllinien (menschliches Prostata-Adenokarzinom PC-3 und Brustkrebs HCC70) mit einem EC50 von 36 nM bzw. 72 nM.

In vivo

GSK-2636771 verringert die phosphorylierten Protein-Kinase Akt (Ser473) Spiegel in diesen Xenograft-Modellen. GSK-2636771 (100 mg/kg) erhöht nicht die Glukose-/Insulinspiegel bei Mäusen.

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