GSK-923295

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Katalog-Nr.

CEI-1357

Beschreibung

GSK-923295 ist ein kleines Molekül, das den mitotischen Kinesin-Zentromer-assoziierten Protein E (CENP-E) mit einem Ki-Wert von 3,2 nM hemmt.

Produktübersicht

GSK923295 ist ein spezifischer Inhibitor des CENP-E Kinesinmotors mit einem IC50-Wert von 3,2 nM. Das zentromerassoziierte Protein E (CENP-E) ist ein mitotischer Kinesin, der den Prozess der Mitose mit der Mitose-Kontrollpunkt-Signalgebung verbindet. Es interagiert mit Spindelmikrotubuli und trägt zur Chromosomenausrichtung bei, wodurch es den Übergang des Zellzyklus von der Metaphase zur Anaphase reguliert. Als asynchron kultivierte Zellen GSK923295 ausgesetzt wurden, wurde eine durchdringende Verzögerung des Zellzyklus in der Mitose beobachtet, die mit morphologischen Veränderungen einherging, die dem RNAi-vermittelten Knockdown von CENP-E mRNA ähnlich waren. Dies deutete auf eine signifikante Hemmung von CENP-E durch GSK923295 hin. In Anwesenheit von GSK923295 zeigte die von CENP-E Mikrotubuli (MT) stimulierte ATPase eine dramatische Verlangsamung der Freisetzung von ADP und Pi, wobei die ATP-gebundene Form stabilisiert und die Aktivität von CENP-E gehemmt wurde. Diese Beobachtung deutete darauf hin, dass GSK923295 CENP-E durch die Unterdrückung der MT-stimulierten ATPase hemmte. In einem Mausmodell wurden Mäuse mit Xenotransplantaten der Colo205 Dickdarmtumorzelllinie mit GSK923295 in einer Dosis von 125 mg/kg behandelt. Das Ergebnis zeigte, dass GSK923295 Zellzyklusveränderungen der Tumorzellen induzierte und die Anzahl der verstreuten Apoptosekörper erhöhte. Darüber hinaus ergab eine Langzeitstudie zur Messung des Tumorvolumens eine signifikante antitumorale Aktivität von GSK923295 in einer dosisabhängigen Weise.

CAS-Nr.

1088965-37-0

Molekulargewicht

592,14

Reinheit

0.997

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

GSK 923295; GSK923295

Targets

CENP-E

IC50

3,2 nM (Ki)

Molekularformel

C32H38ClN5O4

Chemischer Name

3-Chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

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