HhAntag

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Katalog-Nr.

CEI-1360

Produktübersicht

HhAntag ist ein Antagonist des Hedgehog-Signalwegs. Die ligandabhängige Aktivierung des Hedgehog (Hh)-Signalwegs wurde mit der Tumorigenese in einer Reihe von menschlichen Geweben in Verbindung gebracht.

CAS-Nr.

496794-70-8

Molekulargewicht

450,92

Reinheit

0.9895

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

GLI1

IC50

von 2 μM bis >30 μM

Molekularformel

C24H23ClN4O3

Chemischer Name

N-[4-Chloro-3-[6-(dimethylamino)-1H-benzimidazol-2-yl]phenyl]-3,5-dimethoxybenzamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

HhAntag wurde hinsichtlich seiner Wirkung auf den Hh-Weg in einem großen Panel von Krebszelllinien bewertet. HhAntag erwies sich als etwa 10-mal potenter als Cyclopamin bei der Hemmung der Aktivität des Hh-Wegs. Eine Reihe von zellulären Empfindlichkeiten gegenüber HhAntag wurde beobachtet, wobei die IC50-Werte für das Wachstumshämmen von ~2 μM bis >30 μM reichten. Im Gegensatz zu früheren Berichten wurde keine Gewebespezifität der in vitro-Empfindlichkeit gegenüber HhAntag beobachtet.

In vivo

Die orale Verabreichung von HhAntag an Mäuse mit primären menschlichen Xenotransplantaten führte zu einer signifikanten Wachstumsverzögerung in sowohl Pankreas- als auch Kolonadenokarzinom-Modellen, mit durchschnittlichen Tumorwachstumshemmungen von 29% bzw. 48%. Darüber hinaus waren die HhAntag-Dosen, die erforderlich waren, um das Tumorwachstum zu hemmen, ähnlich den Dosen, die erforderlich waren, um endogene Hh-Zielgene im Tumorstroma oder in surrogate normalen Geweben vollständig zu hemmen, was darauf hindeutet, dass eine solche Wachstumshemmung eine spezifische Folge der Hh-Hemmung war.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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