HIV-1 Integrase-Inhibitor 2

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Katalog-Nr.

CEI-1362

Beschreibung

HIV-1-Integrase-Inhibitor 2 ist ein Inhibitor der HIV-1-Integrase, der zur Behandlung der Infektion mit dem menschlichen Immunschwächevirus (HIV) eingesetzt wird.

Produktübersicht

Das humane Immundefizienzvirus (HIV) ist der ursächliche Erreger des erworbenen Immundefizienzsyndroms (AIDS), daher ist HIV-Integrase ein attraktives Ziel für neue Anti-HIV-Medikamente. Der HIV-1-Integrasehemmer ist nützlich gegen HIV, da er die HIV-1-Integrase anvisieren und die Aktivität bei der Behandlung von HIV-Infektionen, AIDS und anderen ähnlichen Krankheiten, die durch die Integration eines retroviralen Genoms in ein Wirtschromosom gekennzeichnet sind, verringern kann.

CAS-Nr.

957890-42-5

Molekulargewicht

353,84

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

HIV-1

Molekularformel

C21H20ClNO2

Chemischer Name

2-(6-Chlor-2-methyl-4-phenylquinolin-3-yl)pentansäure

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Auf der Grundlage der verfügbaren Informationen synthetisierten die Autoren mehrere enge Analoga und entdeckten drei neue Verbindungen mit erhöhter Aktivität in vitro und in Zellkultur, wodurch eine ungefähr zehnfache Steigerung der Aktivität in AlphaScreen (IC50 = 1,37 ±0,36 μM) und eine nahezu 20-fache Steigerung der antiviralen Aktivität (EC50 = 2,35 ±0,28 μM) für die aktivste Verbindung, HIV-1 Integrase-Inhibitor 2, erreicht wurde. Die Wechselwirkung von LEDGF/p75 mit weder JPO2 noch PogZ (zelluläre Bindungspartner von LEDGF/p75) wurde nicht gehemmt, was auf eine Bindung der Verbindung an die Integrase und nicht an LEDGF/p75 hindeutet. HIV-1 Integrase-Inhibitor 2 hatte keinen Einfluss auf die Integrase-DNA-Bindung und hemmte nur schwach die katalytischen Aktivitäten der Integrase. Diese Ergebnisse deuten auf einen anderen Wirkmechanismus hin als den, der bei den Strandtransfer-Inhibitoren Raltegravir und Elvitegravir beobachtet wurde. Es wurde keine hemmende Aktivität von HIV-1 Integrase-Inhibitor 2 gegen HIV-1 Reverse Transkriptase festgestellt.

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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