I-BET-762

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Katalog-Nr.

CEI-1363

Beschreibung

I-BET-762 ist ein hochpotenter Inhibitor der Bromo- und extra C-terminale Domäne (BET)-Familie mit IC50-Werten von 32,5-42,5 nM.

Produktübersicht

I-BET-762 ist ein hochpotenter Inhibitor von BET mit IC50-Werten von 32,5-42,5 nM. I-BET-762 hat eine hohe Affinität zu BET (Kd von 50,5-61,3 nM). Es bindet an die Acetyl-Lysin (AcK)-Bindetasche von BET und konkurriert mit AcK. Die Struktur von I-BET-762 ermöglicht es, mit BET im Verhältnis von 2:1 zu binden, was zu seiner hohen Affinität führt. I-BET-762 weist auch eine hohe Selektivität auf, da es keine Wechselwirkungen mit anderen bromodomainhaltigen Proteinen hat. Es wird berichtet, dass I-BET-762 die Expression der Gene herunterreguliert, die durch LPS induziert werden, was zu einer verringerten Expression von LPS-induzierbaren Zytokinen und Chemokinen führt. In vivo-Tests zeigen, dass I-BET-762 ein entzündungshemmendes Potenzial hat. Die Behandlung mit I-BET-762 kann Mäuse heilen, die begonnen haben, Symptome einer entzündlichen Erkrankung zu entwickeln.

CAS-Nr.

1260907-17-2

Molekulargewicht

423,9

Reinheit

0.9928

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

WETT

IC50

32,5-42,5 nM

Molekularformel

C22H22ClN5O2

Chemischer Name

2-[(4S)-6-(4-Chlorphenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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