Icotinib(BPI-2009H)

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0911

Beschreibung

Icotinib ist ein potenter und spezifischer EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM, einschließlich EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) und EGFR(T790M, L858R). Phase 4.

Alias

BPI-2009H

CAS-Nr.

610798-31-7

Molekulargewicht

391,42

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

BPI-2009H

Targets

EGFR

IC50

5 nM

Molekularformel

C22H21N3O4

Chemischer Name

[1,4,7,10]Tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amin, N-(3-Ethinylphenyl)-7,8,10,11,13,14-Hexahydro-

Löslichkeit

DMSO 78 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 7 mg/mL

In vitro

Icotinib hemmt die EGFR-Aktivität in einer dosisabhängigen Weise, mit einem IC50-Wert von 5 nM und vollständiger Hemmung bei 62,5 nM. Icotinib hemmt selektiv ausschließlich die EGFR-Mitglieder, einschließlich des Wildtyps und Mutanten, mit Hemmungswirksamkeiten von 61-99%. Icotinib blockiert die EGFR-vermittelte intrazelluläre Tyrosinphosphorylierung in menschlichen epidermoidkarzinom A431-Zellen in einer dosisabhängigen Weise. Inzwischen haben wir in unserem Proliferationstest, der an den Zelllinien A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB und Bel-7402 durchgeführt wurde, festgestellt, dass die relative Empfindlichkeit der Zelllinien gegenüber Icotinib A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 und Bel-7402 ist. Icotinib zeigt ein breites Spektrum an antitumoraler Aktivität und ist besonders wirksam gegen Tumoren, die höhere EGFR-Spiegel exprimieren.

In vivo

Icotinib zeigt eine antitumorale Wirkung bei verschiedenen Arten von Xenografts. Icotinib hemmt das Tumorwachstum mit Raten von 51,5 %, 31,0 % und 67,4 % in den A431-, A549- und H460-Xenografts bei einer Dosis von 120 mg/kg.

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