Imatinib-Mesilat

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Katalog-Nr.

CEI-0271

Beschreibung

Imatinib-Mesilat hemmt c-kit, PDGFR und c-ABL, indem es perfekt an die Adenosintriphosphat (ATP)-Bindungsstellen des c-kit-Protogenprodukts, des plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktor-Rezeptors (PDGFR) und der Abelson-Kinase (c-ABL) bindet.

Alias

Glivec, CGP-57148B, STI-571

CAS-Nr.

220127-57-1

Molekulargewicht

589,71

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

Glivec, CGP-57148B, STI-571

Targets

v-Abl, c-Kit, PDGFR

Molekularformel

C29H31N7O.CH4SO3

Chemischer Name

N-(4-Methyl-3-(4-(Pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl)-4-((4-Methylpiperazin-1-yl)methyl)benzamidmethansulfonsäure

Löslichkeit

DMSO 118 mg/mL Wasser 118 mg/mL Ethanol

In vitro

Imatinib Mesylat hemmt c-kit, PDGFR und c-ABL, indem es perfekt an die Adenosintriphosphat (ATP)-Bindungsstellen des c-kit Protoonkogenprodukts, des plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktor-Rezeptors (PDGFR) und der Abelson-Kinase (c-ABL) bindet. In vitro war die Hemmung der PDGFRs und der c-kit Phosphorylierung durch Imatinib Mesylat konzentrationsabhängig, mit einem IC50-Wert von 0,1 bis 0,5 µM. Durch die Hemmung der bcr-abl Kinaseaktivität würde Imatinib Mesylat in der Mehrheit der Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie zytogenetische Remissionen induzieren. Imatinib Mesylat wurde als wirksame Behandlung für chronische myeloische Leukämie zugelassen.

In vivo

Die Behandlung mit Imatinib-Mesilat (48 Stunden) von kultivierten Leydig-Tumorzellen kann die Wachstumsrate der MA10- und LC540-Zellen um 50 % bis 60 % mit einem IC50 von 5 umol/L reduzieren. Und in den 48 Stunden ist die antiproliferative und apoptotische Wirkung von Imatinib-Mesilat dosisabhängig.

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