INCB024360 Analogon

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Katalog-Nr.

CEI-1369

Beschreibung

INCB024360-Analoga ist ein potenter und selektiver IDO1-Hemmer.

Produktübersicht

INCB024360-Analoga ist ein potenter und selektiver Inhibitor von IDO1 mit einem IC50-Wert von 67 nM. IDO (Indolamin-Pyrrol 2, 3-Dioxygenase) ist ein Enzym, das vom IDO1-Gen kodiert wird. IDO ist das geschwindigkeitsbestimmende und erste Enzym des Tryptophan-Stoffwechsels, das eine Aminosäure des menschlichen Katabolismus über den Kynureninweg darstellt. Der Rückgang von L-Tryptophan kann das Wachstum von T-Zellen sowie von Mikroben stoppen. IDO gehört zu den immunmodulatorischen Enzymen. Es wird von einigen aktivierten Makrophagen und immunregulatorischen Zellen produziert. IDO ist in einer Vielzahl von Krebszellen überexprimiert, wie z.B. in Lungen-, Prostata-, Pankreas- und kolorektalen Krebszellen. Es wurde festgestellt, dass es Krebszellen hilft, dem Immunsystem zu entkommen, indem es den L-Tryptophan-Spiegel im Mikroumfeld der Zellen reduziert. In Hela-Zellen hemmte das INCB024360-Analoga selektiv die Aktivität von humanem IDO1 mit einem IC50-Wert von 19 nM. Andererseits zeigte das INCB024360-Analoga eine geringe Hemmaktivität gegen TDO (Tryptophan 2, 3-Dioxygenase). In murinen B16-Zellen hemmte das INCB024360-Analoga IDO mit einem IC50-Wert von 46 nM. Bei naiven C57BL/6-Mäusen reduzierte eine subkutane Injektion von 100 mg/kg INCB024360-Analoga die Kynureninspiegel um >50% durch Hemmung der IDO-Aktivität. Bei C57BL/6-Mäusen mit GM-CSF-sekretierenden B16-Tumoren hemmte das INCB024360-Analoga (25, 50 und 75 mg/kg b.i.d.) subkutan über 14 Tage dosisabhängig das Tumorwachstum.

CAS-Nr.

914471-09-3

Molekulargewicht

271,64

Reinheit

0.9806

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

INCB-024360; INCB 024360; INCB-24360; Indolamin-2,3-Dioxygenase-Inhibitor INCB024360

Targets

IDO1

IC50

67 nM

Molekularformel

C9H7ClFN5O2

Chemischer Name

4-[(3-Chloro-4-fluoroanilino)-nitrosomethylidene]-1,2,5-oxadiazol-3-amin

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

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