INCB28060

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Katalog-Nr.

CEI-0833

Beschreibung

INCB28060 ist ein neuartiger, ATP-wettbewerbsfähiger Inhibitor von c-MET mit einer IC50 von 0,13 nM, inaktiv gegen RONβ sowie EGFR und HER-3. Phase 1.

CAS-Nr.

1029712-80-8

Molekulargewicht

412,42

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

c-MET

IC50

0,13 nM

Molekularformel

C23H17FN6O

Chemischer Name

2-Fluoro-N-methyl-4-(7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl)benzamid

Löslichkeit

DMSO 2 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

INCB28060 zeigt eine picomolare enzymatische Potenz und ist hochspezifisch für c-MET mit mehr als 10.000-facher Selektivität gegenüber einem großen Panel menschlicher Kinasen. INCB28060 hemmt die Phosphorylierung von humanem c-MET und die c-MET-vermittelte Signalübertragung in Krebszellen. INCB28060 hemmt die c-MET-abhängige Zellproliferation und -überleben und verhindert das wachstumsunabhängige Wachstum von Krebszellen sowie die Zellmigration.

In vivo

INCB28060 zeigt eine starke antitumorale Aktivität in c-MET-abhängigen Maus-Tumormodellen, selbst eine orale Behandlung mit 0,03 mg/kg INCB28060 verursacht eine Inhibition der c-MET-Phosphorylierung von etwa 50%. Eine dosisabhängige Hemmung des Tumorwachstums wird bei tumortragenden Mäusen beobachtet.

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Projektbeschreibung:

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