Iniparib (BSI-201)

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Katalog-Nr.

CEI-0328

Beschreibung

Als ein wettbewerbsfähiger ATP-Hemmer ist BSI-201 (Iniparib) einer der spezifischsten und effektivsten C-Nitroso-Derivat PARP1-Hemmer.

Alias

SAR240550

CAS-Nr.

160003-66-7

Molekulargewicht

292,03

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

SAR240550

Targets

PARP

Molekularformel

C7H5IN2O3

Chemischer Name

4-Iod-3-nitrobenzamid

Löslichkeit

DMSO 58 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein wettbewerbsfähiger ATP-Hemmer ist BSI-201 (Iniparib) einer der spezifischsten und effektivsten C-Nitroso-Derivat PARP1-Hemmer. In Brust- und Eierstockkarzinomen, die BRCA2-Mutationen aufweisen, zeigt BSI-201 (Iniparib) eine Hemmung dieser Zelllinien. Iniparib modifiziert nicht selektiv Cystein-haltige Proteine in Tumorzellen, und der primäre Wirkmechanismus von Iniparib erfolgt wahrscheinlich nicht über die Hemmung der PARP-Aktivität.

In vivo

Patienten erhielten Paclitaxel 175 mg/m(2) IV über 3 Stunden, gefolgt von Carboplatin mit einer Fläche unter der Kurve (AUC)=sechs über 30 Minuten am ersten Tag von 21-tägigen Zyklen, plus Iniparib 4 mg/kg IV über 1 Stunde zweimal wöchentlich, beginnend am ersten Tag. Iniparib plus Paclitaxel und Carboplatin zeigten keine signifikante Aktivität.

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Projektbeschreibung:

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