INK 128 (MLN0128)

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Katalog-Nr.

CEI-0859

Beschreibung

INK 128 ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM; >200-fach weniger potent gegenüber Klasse I PI3K-Isoformen, überlegen in der Blockierung von mTORC1/2 und empfindlich gegenüber pro-Invasionsgenen (im Vergleich zu Rapamycin). Phase 1.

CAS-Nr.

1224844-38-5

Molekulargewicht

309,33

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

mTOR

IC50

1 nM

Molekularformel

C15H15N7O

Chemischer Name

3-(2-Aminobenzo[d]oxazol-5-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amin

Löslichkeit

DMSO 62 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 2 mg/mL

In vitro

INK 128 zeigt eine enzymatische Hemmaktivität gegen mTOR und mehr als 100-fache Selektivität gegenüber PI3K-Kinasen. Als TORC1/2-Hemmer hemmt INK 128 sowohl die Phosphorylierung von S6 als auch 4EBP1, den nachgelagerten Substraten von TORC1, und hemmt selektiv die AKT-Phosphorylierung an Ser473, dem nachgelagerten Substrat von TORC2. Darüber hinaus zeigt INK 128 auch starke Hemmwirkungen auf Zelllinien, die resistent gegen Rapamycin und pan-PI3K-Hemmer sind.

In vivo

In einem ZR-75-1 Brustkrebs-Xenograft-Modell zeigt INK 128 eine Tumorwachstumshemmungseffizienz bei einer Dosis von 0,3 mg/kg/Tag. Die tägliche orale Verabreichung von INK 128 hemmt die Angiogenese und das Tumorwachstum in Multiplex-Xenograft-Modellen.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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