IPI-504 (Retaspimycin-Hydrochlorid)

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Katalog-Nr.

CEI-1372

Beschreibung

Retaspimycin Hcl (IPI504 Hcl) ist ein kleines Molekül, das als Inhibitor des Hitzeschockproteins 90 (HSP90) wirkt und antiproliferative sowie antineoplastische Aktivitäten aufweist.

Produktübersicht

Retaspimycinhydrochlorid (auch bekannt als IPI-504), ein Hydrochinon-Hydrochlorid-Salzderivat von 17-AAG, ist ein neuartiger, potenter und selektiver Inhibitor des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90), der an die aminoterminale ATP/ADP-Bindungsstelle von Hsp90 bindet. Als eine hoch wasserlösliche Version von 17-AAG benötigt IPI-504 (Löslichkeit >200 mg/mL) keine vorherige Auflösung in organischen Lösungsmitteln und kann daher in hohen Konzentrationen verabreicht werden. Einmal im systemischen Kreislauf wird IPI-504 deprotoniert und in die freie Base IPI-504 umgewandelt, die anschließend zu 17-AAG oxidiert wird. IPI-504 hemmt die Proliferation in mehreren Tumorzelllinien stark, wobei die 50%-Hemmungskonzentrationen (IC50-Werte) zwischen 10-40 nmol/L liegen, und wurde zur Behandlung von gastrointestinalen Stromatumoren, Weichgewebesarkomen und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt.

CAS-Nr.

857402-63-2

Molekulargewicht

624.2

Reinheit

0.9756

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

IPI 504, IPI504

Targets

HSP90

Molekularformel

C31H46ClN3O8

Chemischer Name

[(3R,5S,6R,7S,8E,10S,11S,12Z,14E)-6,20,22-trihydroxy-5,11-dimethoxy-3,7,9,15-tetramethyl-16-oxo-21-(prop-2-enylamino)-17-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(22),8,12,14,18,20-hexaen-10-yl] Carbamat; Hydrochlorid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

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