IRAK-Inhibitor 6

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Katalog-Nr.

CEI-1377

Produktübersicht

IRAK-Inhibitor 6 ist ein Interleukin-1-Rezeptor-assoziierter Kinase 4 (IRAK-4) Inhibitor. Die interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinasen (IRAKs) sind eine Familie von Serin/Threonin-Kinasen, die mit der Regulierung der zellulären Signalübertragung stromabwärts von IL-18, IL-1 und verschiedenen Toll-like Rezeptoren in Verbindung stehen. Es wird berichtet, dass IRAK-4 für die Aktivierung der intrazellulären Signalwege, einschließlich NFКB- und MAPK-Wegen, die entscheidend für die Produktion von entzündungsfördernden Zytokinen sind, unerlässlich ist.

CAS-Nr.

1042672-97-8

Molekulargewicht

396,46

Reinheit

0.9829

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

IRAK-4

IC50

0,16 μM

Molekularformel

C20H20N4O3S

Chemischer Name

N-(2-Methoxy-4-morpholin-4-ylphenyl)-2-pyridin-3-yl-1,3-thiazole-4-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Eine quantitative Struktur-Wirkungs-Beziehung (QSAR) Studie des IRAK-Inhibitors 6 und seiner Analoga wurde unter Verwendung der genetischen Algorithmus- und multiplen linearen Regression (GA-MLR) Methode durchgeführt. Die In-vitro-Studie zeigte, dass im Vergleich zu seinem unsubstituierten phenylamid Analogen die ortho-Substitution mit Chloro-, Methoxy- und Difluoromethoxy-Analoga des IRAK-Inhibitors 6 die Potenz gegen IRAK-4 signifikant verbesserte. Diese Potenzeffekte waren additiv, wobei das aktivste Beispiel in der Reihe der IRAK-Inhibitor 6 war, bei dem das Vorhandensein von stickstoffverknüpften Substituenten an der para-Position einen positiven Effekt auf die Umsatzrate durch menschliche Mikrosomen hatte (20 μL/min/mg Protein).

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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